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睡眠薬について⑥
トラゾドン(デジレル、レスリン)

抗うつ薬トラゾドンについて

トラゾドン(先発医薬品名:デジレル、レスリン)は1971年にイタリアで開発、承認された抗うつ薬です。

その後、アメリカ、日本をはじめ多くの国で使用されています。用量は25mgから200mg程度の範囲で調整されます。

抗うつ薬としての効果

抗うつ効果は100mg以上で得られるとされています 1)。

100mg以上使い、抗うつ薬として使用するためには眠気が強く、現在は主として睡眠薬として使用されています。

トラゾドンの抗うつ効果はセロトニン5-HT2A、5-HT2C受容体阻害作用とセロトニン再取り込み阻害作用によるものです。

睡眠薬としての効果

睡眠薬としての効果はセロトニン5-HT2A、ヒスタミンH1、ノルアドレナリンα1受容体阻害作用によると考えられています。

中でもセロトニン5-HT2A受容体阻害作用は睡眠を深くし 2)、途中で目がさめてしまう回数を減らす効果があります 3)。

そのためトラゾドンは夜間や早朝に目がさめてしまう不眠(中途覚醒、早朝覚醒)に一般的に使用されます。

トラゾドンは約8時間効果が持続します。薬物動態を以下に示します。

トラゾドンの薬物動態

メリット

トラゾドンは依存、耐性のリスクが低いメリットがあります。

また、セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)では5-HT2A、5-HT2C受容体を刺激して性機能障害が生じることがありますが、トラゾドンでは5-HT2A、5-HT2C受容体阻害作用があるため性機能障害が起こるリスクが低いです 4)。

SSRIとの併用でSSRIによる性機能障害を改善する報告もあります 5)。

【文献】

  • 1)Stahl SM. : Mechanism of action of trazodone: a multifunctional drug. CNS Spectr, 14 : 536-46, 2009.
  • 2)Scharf MB, Sachais BA. : Sleep laboratory evaluation of the effects and efficacy of trazodone in depressed insomniac patients. J Clin Psychiatry, 51 : 13-7, 1990.
  • 3)Yi XY, et al. : Trazodone for the treatment of insomnia: a meta-analysis of randomized placebo-controlled trials. Sleep Med, 45 : 25-32, 2018.
  • 4)Khazaie H, et al. : Antidepressant-induced sexual dysfunction during treatment with fluoxetine, sertraline and trazodone; a randomized controlled trial. Gen Hosp Psychiatry, 37 : 40-5, 2015.
  • 5)Stryjer R, et al. : Trazodone for the treatment of sexual dysfunction induced by serotonin reuptake inhibitors: a preliminary open-label study. Clin Neuropharmacol, 32 : 82-4, 2009.

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