公開日 2023.8.28
プロメタジン(医薬品名:ヒベルナ・ピレチア)は抗ヒスタミン作用により、アレルギー症状を改善する作用があります。
また、抗コリン作用を有しており、向精神薬による薬剤性パーキンソニズムの治療にも用いられます。
日本では、1956年から田辺三菱製薬からヒベルナの商品名で、塩野義製薬からピレチアの商品名で発売されました。
ピレチアは2013年に販売が高田製薬に移行しています。
アレルギーの治療としては、プロメタジンは血中から脳への移行が多い、第一世代抗ヒスタミン薬に属し、眠気が生じるため、現在は通常使用されません。
第一世代抗ヒスタミン薬の中でも、抗ヒスタミン作用による治療が望まれる場合(アレルギー治療、乗り物酔い止め、やめを得ない場合の一時的な睡眠剤)は、抗ヒスタミン作用はあるものの、抗コリン作用が低い薬剤が理想とされています1)、(図1)。
そのため、医薬品、市販薬では以下が主に使用されます。
プロメタジンも市販薬の一部に使用されており、医薬品・市販薬で総合感冒薬として販売されている、PL顆粒の成分に含まれています。
プロメタジンはフランスのローヌ・プーラン社(現サノフィ・アベンティス社)で抗ヒスタミン薬の研究の中で発見され、1945年にフェノチアジン系抗ヒスタミン薬として、Charpentierにより合成されました。
プロメタジンを起点として、1950年にフェノチアジン系精神安定剤のクロルプロマジン(医薬品名:コントミン)が同じ、ローヌ・プーラン社により開発され、その後のフェノチアジン系抗精神病薬の開発につながります2)、(図2)。
ヒベルナは5mg錠、25mg錠、散剤10%、注射液25mgがあります。
ピレチアは5mg錠、25mg錠、散剤10%があります(図3、4)。
保険承認における効能・効果は以下となっています。
効能・効果に関連する使用上の注意の注意として、抗パーキンソン剤はフェノチアジン系化合物、ブチロフェノン系化合物等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しないとあります。
場合によっては、このような症状を増悪、顕性化させることがあることが挙げられています。
通常成人では、1回5~25mgを1日1~3回内服します。
振せん麻痺、パーキンソニズムには1日25~200mgを適宜分けて内服します。
なお、年齢、症状により適宜増減します。
プロメタジン12.5mgを内服した際の血中濃度は約3時間で最高濃度に達し、2相性に半減し、一相目は約1.4時間、二相目は12.3時間で半減します3)、(図5)。
消化管から80%吸収されますが、初回通過効果が大きく、バイオアベイラビリティ(生物学的利用能)は約25%と低いことが報告されています3)。
プロメタジンは肝臓で、プロメタジンスルホキシド(PMZSO)、デスモノメチルプロメタジン(DMPMZ)、デスモノメチルプロメタジンスルホキシド(DMPMZSO)に代謝されます4)、(図6)。
安全性評価対象例数11,201例中1,354例(12.09%)に副作用発現を認め、主なものは以下でした(図7)。