ボルノレキサント（ボルズィ）の効果・作用・副作用｜川崎市の心療内科・精神科の高津心音メンタルクリニック

公開日 2025.8.7

ボルズィは、他のオレキシン受容体拮抗薬と同じく、覚醒に関与する神経ペプチドであるオレキシンの受容体（OX1RおよびOX2R）への結合を選択的に阻害し、自然な睡眠状態への移行を促します。

大正製薬により開発され、2025年8月承認されました。

以下の順で、不眠症治療薬として４剤目のオレキシン受容体拮抗薬となります。

ボルズィの特徴として、内服後約30～45分で最高血中濃度に達し、入眠効果にすぐれているとされています1）。

また、半減期は約１時間半から２時間で短く、翌日への持ち越しが少ないとされています1）、（図1）。

各オレキシン受容体拮抗薬の血中濃度の推移

構造はベルソムラ、クービビックと同じ、2H-1,2,3-トリアゾール環を有する構造となっています2）、（図2）。

ベルソムラ・クービビック・ボルノレキサントの化学構造式

クービビックと同様にオレキシン1受容体、2受容体の阻害作用が強い（効果が強い）ことがわかっています2）、（図3）。

各オレキシン受容体拮抗薬のオレキシン1受容体・2受容体阻害率の比較

保険承認における効能・効果は不眠症となっています。

通常、成人では1日1回5mgを就寝直前に内服する。なお、症状により適宜増減するが、1日1回10mgを超えないこととするとなっています。

剤型は2.5mg錠、5mg錠、10mg錠があります。

ボルズィ10mgでは、内服後約45分で最高血中濃度に達し、約2時間で半減します1）、（図4）。

ボルノレキサントの血中濃度の推移

ボルズィは速やかに吸収され、酸化により代謝され、排泄されることが示されています3）、（図5）。

ボルノレキサントの代謝

主な有害事象は傾眠（5 mg群で3.1 %、10 mg群で3.6%、プラセボ群で1.5%）及び上咽頭炎（5 mg群で0.5 %、10 mg群で3.0%、プラセボ群で1.5%）であったことが報告されています4）。

不眠症状がある場合は、我慢せずに早めの心療内科・精神科の受診をおすすめします。まずはかかりつけ内科等で相談するのも1つの方法です。

不眠症状がある場合は、我慢せず早めの心療内科・精神科への受診をおすすめします。
まずはかかりつけ内科等で相談するもの1つの方法です。

1） Kambe D, et al.: Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profile of the dual orexin receptor antagonist vornorexant/TS-142 in healthy Japanese participants following single/multiple dosing: Randomized, double-blind, placebo-controlled phase-1 studies. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 133: 576-591, 2023.
2） Futamura A, et al.: Discovery of ORN0829, a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Bioorg Med Chem, 28: 115489, 2020.
3） Konno Y, et al.: Preclinical metabolism and the disposition of vornorexant/TS-142, a novel dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Pharmacol Res Perspect, 12: e1183, 2024.
4）大正製薬ニュースリリース. オレキシン受容体拮抗剤「ボルノレキサント水和物」の不眠症患者様を対象とした第Ⅲ相臨床試験結果のお知らせ. 2024.