ザズベイ（ズラノロン）の特徴・作用・副作用｜川崎市の心療内科・精神科の高津心音メンタルクリニック

公開日 2026.1.13

ザズベイはGABA_A受容体に作用し、GABAのシグナル伝達を促進することで抗うつ作用を発揮します1）、（図1）。

ザズベイの作用機序①

より詳しくは以下のように作用します。

ザズベイは、神経ステロイドである内因性「アロプレグナノロン」のアナログであり、GABA_A受容体のポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）として、抑制性シグナルを増強します。

ポストシナプス領域内には、主にαβγサブユニットで構成されるαβγ型GABA_A受容体が、ポストシナプス領域外には、主にαβδサブユニットで構成されるαβδ型GABA_A受容体が存在します。

ザズベイはαβγ型GABA_A受容体とαβδ型GABA_A受容体の両方に作用し、抑制性シグナルを増強することで、抗うつ作用を示すと考えられています（図2）。

ザズベイの作用機序②

内服3日目から効果が得られる即効性と忍容性に優れている利点を有しています2）、（図3）。

ザズベイの有効性

米国では、産後うつ病への効果が示されたことから3）、（図4）、2023年に初の産後経口抗うつ薬として、ザズベイ（米国医薬品名：ズルズバエ）を承認しています。

ザズベイ：産後うつ病に対しての有効性（米国臨床試験）

ザズベイは内因性神経ステロイドのアロプレグナロンから開発されました（図5）。

アロプレグナロンとザズベイの化学構造式

アロプレグナロン自体は、すでに米国でブレキサノロン（販売名：ズレッソ）の医薬品名で点滴薬の産後うつ病の治療薬として、2019年に承認を得ています。

効能・効果は「うつ病・うつ状態」となっています。

通常、成人では、30mgを1日1回14日間夕食後に内服する。なお、本剤による治療を再度行う場合には、投与終了から6週間以上の間隔をあけることとなっています。

ズラノロン30mgを食後に内服した際の血中濃度は、約5時間後に最高濃度に達し、約14時間後に半減します4）、（図6）。

ザズベイ30mgを内服した際の血中濃度の推移

食後に内服すると、血中濃度が上昇することがわかっています。

ザズベイは主にCYP3Aによって代謝されます。

禁忌として以下が設定されています。

併用注意として以下が挙げられています。

主な副作用は以下が報告されています（図7）。

ザズベイの主な副作用

うつ症状がある場合は、我慢せず早めの心療内科・精神科への受診をおすすめします。
まずはかかりつけ内科等で相談するもの1つの方法です。

1） Cutler AJ, et al.: Understanding the mechanism of action and clinical effects of neuroactive steroids and GABAergic compounds in major depressive disorder. Transl Psychiatry, 13: 228, 2023.
2） Clayton AH, et al.: Zuranolone for the Treatment of Adults With Major Depressive Disorder: A Randomized, Placebo-Controlled Phase 3 Trial. Am J Psychiatry, 180: 676-684, 2023.
3） Deligiannidis KM, et al.: Zuranolone for the Treatment of Postpartum Depression. Am J Psychiatry, 180 : 668-675, 2023.
4） Sonoyama T, et al.: Pharmacokinetics, safety, and tolerability of single and multiple doses of zuranolone in Japanese and White healthy subjects: A phase 1 clinical trial. Neuropsychopharmacol Rep, 43: 346-358, 2023.