2026.10.31更新

ラツーダは、第二世代抗精神病薬（SGA）に分類される薬剤で、統合失調症および双極性障害の

うつ症状に対して使用されます。

ラツーダの特徴

ラツーダはドパミンD2受容体、セロトニ5-HT2A受容体及び 5-HT7受容体に対してはアンタゴニスト（拮抗作用）、

5-HT1A受容体に対してはパーシャルアゴニスト（部分作動作用）として作用する非定型抗精神病薬で、

統合失調症の精神症状と双極性障害のうつ症状に対する効果が認められています。

5-HT1A受容体パーシャルアゴニストは抗不安作用、抗うつ作用、認知機能の改善の効果を

有するとされています 1）、2）、3）、4）。

5-HT1A受容体パーシャルアゴニスト及びアゴニストは脳内で機能的に

活性化している受容体に優先して結合すること

がPET画像の研究で報告されており、この機能はうつ、認知機能障害の改善に

関わることが示唆されています 5）、（図1）。

図1 5-HT1A受容体アンタゴニストとアゴニストPET画像の比較

5-HT1A受容体パーシャルアゴニスト及びアゴニストを有する向精神薬には

抗不安薬にタンドスピロン（セディール）、ブスピロン（バスパー；日本未承認）、

抗うつ薬にボルチオキセチン（トリンテリックス）、

抗精神病薬にアリピプラゾール（エビリファイ）、ブレクスピプラゾール（レキサルティ）、ペロスピロン（ルーラン）、クエチアピン（セロクエル）の主要代謝産物のノルクエアピン、クロザピン（クロザリル）などがあります（図2）。（トリンテリックス、クロザリルは5-HT1Aアゴニスト作用を有しています。5-HT1Aアゴニスト作用も抗不安作用、抗うつ作用を有します。）

図2 各薬剤の5-HT1Aパーシャルアゴニスト及びアゴニストの作用の強さ

5-HT7受容体アンタゴニストは

• 抗うつ作用
• 認知機能の改善の効果
• 睡眠・覚醒への作用

等を有するとされています 6）。

また、5-HT1A受容体と5-HT7受容体はそれぞれ相互作用をもたらし、

うつ、不安の病態の改善に関与している可能性が指摘されています 7）。

ラツーダにおいても相互作用で前頭前野と海馬のドパミン放出を増加させ、

認知機能の改善に関与している可能性が報告されています 8）。

眠気や食欲増加をきたすヒスタミンH1受容体阻害作用や

便秘や口の渇きに影響するムスカリンM1受容体阻害作用は

弱いことが分かっています。

ラツーダの作用機序

近年の研究では、従来の第2世代抗精神病薬としての抗精神病作用に加え、

5-HT7受容体遮断、5-HT1A受容体部分作動を介した、

• セロトニン神経伝達の促進
• GABA神経の抑制の調節

等が抗うつ作用に関与していると示唆されています9）、（図3）。

図3 ラツーダの作用機序

ラツーダの効能・効果

効能・効果は「統合失調症」及び「双極性障害におけるうつ症状の改善」で承認を得ています。

統合失調症、双極性障害のうつ症状のいずれも内服開始後2週間で効果が現れます 10）、（図3）。

図3 ラツーダの効果発現までの期間

ラツーダは以下の病態に対する有効性も報告されています11）、12）。

• 双極性障害抑うつエピソード　混合性の特徴を伴う
• 大うつ病性障害　混合性の特徴を伴う

ラツーダの用法・用量

統合失調症では通常、成人にはルラシドン塩酸塩として40mgを1日1回食後経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は80mgを超えないこととなっています。

双極性障害におけるうつ症状の改善では、通常、成人にはルラシドン塩酸塩として

20 ～ 60mgを1日1回食後経口投与する。

なお、開始用量は20mg、増量幅は1日量とし20mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、

1日量は60mgを超えないこととなっていす。

ラツーダの薬物動態

食後に内服すると血液中の濃度は約1.5時間で最高濃度に達し、約22時間後に血液中の濃度は半分に下がります。

一方、空腹時に内服すると最高濃度到達時間は約1.5時間と同様ですが、薬剤の血中濃度は食後内服と比較し低く、

約16時間で血液中の濃度が半分に下がってしまいます（図4）。

そのため、内服時間は食後と設定されています。

図4 ラツーダの血中濃度の推移

ラツーダの剤形

剤形には20mg錠、40mg錠、60mg錠、80mg錠があります（図5）。

図5 ラツーダの剤形

副作用

ラツーダはアカシジア（じっとしていられない感、手足がムズムズする感が生じる症状）が

生じる頻度が高い傾向にあります 13）。

臨床試験における主な副作用報告は以下でした（図6）。

図6 ラツーダの主な副作用

ラツーダのアカシジアは用量が増えるのに比例して、症状も生じやすくなることがわかっています13）、（図7）。

図7 ラツーダのアカシジア発生の用量反応性

体重増加の副作用のリスクは低いことが報告されています14）。

文献

• １）Artigas F. : Serotonin receptors involved in antidepressant effects. Pharmacol Ther, 137 : 119-31, 2013.
• ２）Celada P, et al. : Serotonin 5-HT1A receptors as targets for agents to treat psychiatric disorders: rationale and current status of research. CNS Drugs, 27 : 703-16, 2013.
• ３）Glikmann-Johnston Y, et al. : Hippocampal 5-HT1A Receptor and Spatial Learning and Memory. Front Pharmacol, 6 : 289, 2015.
• ４）Huang X, et al. : Role of tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, in the treatment of central nervous system disorders and the underlying mechanisms. Oncotarget, 8 : 102705-102720, 2017.
• ５）Razakarivony O, et al. : Towards in vivo imaging of functionally active 5-HT(1A) receptors in schizophrenia: concepts and challenges. Transl Psychiatry, 11 : 22, 2021.
• ６）Nikiforuk A. : Targeting the Serotonin 5-HT7 Receptor in the Search for Treatments for CNS Disorders: Rationale and Progress to Date. CNS Drugs, 29 : 265-75, 2015.
• ７）Naumenko VS, et al. : Interplay between serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptors in depressive disorders. CNS Neurosci Ther, 20 : 582-90, 2014.
• ８）Huang M, et al. : 5-HT1A and 5-HT7 receptors contribute to lurasidone-induced dopamine efflux. Neuroreport, 23 : 436-40, 2012.
• 9）Okada M, et al.: Lurasidone Sub-Chronically Activates Serotonergic Transmission via Desensitization of 5-HT1A and 5-HT7 Receptors in Dorsal Raphe Nucleus. Pharmaceuticals (Basel), 12: 149, 2019.
• 10）Kato T, et al. : Double-blind, placebo-controlled study of lurasidone monotherapy for the treatment of bipolar I depression. Psychiatry Clin Neurosci, 74 : :635-644, 2020.
• 11）Villalón F, et al.: Treatment of depressive episodes with mixed features: A systematic review and meta-analysis. Gen Hosp Psychiatry, 98:126-135, 2026.
• 12）Fornaro M, et al.: Pharmacological interventions for acute major depression and bipolar depression with mixed features: A systematic review and dose-related network meta-analysis across different age groups. J Affect Disord, 30:122568, 2026.
• 13）Wu H, et al. : Antipsychotic-induced akathisia in adults with acute schizophrenia: A systematic review and dose-response meta-analysis. Eur Neuropsychopharmacol, 72 : 40-49, 2023.
• 14）Pillinger T, et al. : Comparative effects of 18 antipsychotics on metabolic function in patients with schizophrenia, predictors of metabolic dysregulation, and association with psychopathology: a systematic review and network meta-analysis. Lancet Psychiatry, 7 : 64-77, 2020.